Search

Terfenadin

Popis je aktuální 02/21/2017

  • Latinský název: Terfenadinum
  • ATX kód: R06AX12
  • Chemický vzorec: C32H41Ne2
  • Kód CAS: 50679-08-8

Chemický název

Chemické vlastnosti

Terfenadin je derivát piperidinu. Má vzhled bílé nebo bílé s určitým odstínem krystalického prášku, který je špatně rozpustný ve vodě. Snadno rozpustné v alkoholech a chloroformu.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika a farmakokinetika

Terfenadin selektivně blokuje periferie H1-histaminových receptorů. Zabraňuje křeče hladkých svalů, vývoj bronchiální obstrukce, rozšířit kapiláry, zvýšit jejich propustnost, vyvinout Edém Quincke, svědění, erytém. Účinek užívání léků je pozorován po 60 až 120 minutách, dosahuje maxima po 3,5 hodinách a trvá 12 hodin. Lék blokuje příznaky alergie za studena, usnadňuje rhinorea, slzení, uvolňuje svědění. Produkuje slabý cholinolytický účinek, blokuje draslíkové kanály kardiomyocyty. Nevyvolává slabost a ospalost, neinhibuje činnost centrálního nervového systému. Látka snižuje pravděpodobnost vývoje bronchokonstrikce při hyperventilaci plic a při zvýšené fyzické námaze.

Zvýšení koncentrace terfenadinu v plazmě způsobené předávkováním, onemocněním jater a kombinací s některými léky může vést k prodloužení intervalu QT a rozvoj kardiovaskulárních onemocnění. Látka nemá na tělo mutagenní a karcinogenní účinek, neovlivňuje plodnost.

Stupeň systémové absorpce nezávisí na příjmu potravy. Získalo se asi 70% léků, které byly odebrány, lze je stanovit 30 minut po přijetí. Maximální koncentrace je dosažena během jedné hodiny. Látka a její metabolity mají vysoký stupeň shody s plazmatickými bílkovinami, 97% a 70%. Metabolismus probíhá za účasti systému cytochrom P450, hlavní metabolity jsou tvořeny analogem karboxylové kyseliny a neúčinným dealkylovaným derivátem. Terapeutická hladina léku a jeho metabolitů se v těle uchovává 12 hodin denně.

Látka s plísní a moči se vylučuje. Poločas rozpadu je 8,5 hodiny. Pokud dojde k porušení jater, koncentrace léčiva v plazmě se zvětší a po opakovaném podání se může v těle nahromadit.

Indikace pro použití

Látka je předepsána pro léčbu:

Prostředek se používá k profylaxi alergie na rentgenových kontrastních přípravcích.

Kontraindikace

Lék je kontraindikován pro vstup:

  • at hypokalemie, alergie;
  • hypomagnezémie;
  • pacienti s prodlouženým intervalem QT;
  • se závažným onemocněním jater;
  • děti do 6 nebo 3 let (tablety, suspenze).

Nežádoucí účinky

Terfenadin může způsobit následující nežádoucí účinky:

Terfenadin, návod k použití (metoda a dávkování)

Lék je předepsán uvnitř. U dětí od 12 let a dospělých je denní dávka 120 mg denně za jednu nebo dvě dávky. Maximální denní dávka = 480 mg.

Je nutné upravit dávkování u dětí od 6 do 12 let, stanovit dávku 30 mg dvakrát denně. Také dávka může být vypočtena z poměru 2 mg na kg tělesné hmotnosti.

Předávkování

Pokud dojde k předávkování: nevolnost, suchost v ústech, bolesti hlavy, zvracení, zmatenost, závratě. Po přežití více než 360 mg pacienta hypotenze, ventrikulární arytmie, slabý, extrasystol, prodloužení QT, srdeční zástava.

Jako terapie: vypláchnout žaludek, předepisovat adsorpční látky, laxativa soli, kontrolovat činnost srdce, provádět podpůrnou a symptomatickou léčbu. Zobrazení intravenózní tekutiny, antiarytmika, léky, které snižují krevní tlak, zřídit dočasné ovladače pod těžkých srdečních arytmií.

Interakce

Lék nelze kombinovat s přípravkem Refralone, může to vést k vývoji polymorfní ventrikulární tachykardie.

Zvláštní instrukce

Náprava může být provedena, pokud je vyžadována zvýšená koncentrace pozornosti. Nedoporučuje se používat vozidlo nebo jinou přepravu.

Grapefruitová šťáva může zpomalit metabolismus léku.

Nedoporučujeme užívání přípravku před spaním.

Děti

U dětí se provádí úprava dávky v závislosti na hmotnosti a věku.

Během těhotenství a laktace

Lék je při podávání kontraindikován těhotná žen a kojení.

Přípravky obsahující (terfenadinové analogy)

Analogy: Bronal, Trexile, Tamagon.

Recenze

Přehledy tohoto léku jsou pozitivní, nebyly hlášeny nežádoucí účinky. Pacienti jsou spokojeni s relativně nízkou cenou a všestranností léku. Nicméně v současné době (od roku 2002) se Terfenadin na území Ruské federace neprodává a nepoužívá, ale z důvodu jeho vysoké kardiotoxicity byl vyřazen z oběhu.

Cena Terfenadin, kde koupit

Specifikace skutečné ceny přípravku v současné době není možné.

Terfenadin

Ruský název

Latinský název

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina

Kód CAS

Charakteristiky

Piperidinový derivát. Bílý nebo špinavě bílý krystalický prášek. Špatně rozpustný ve vodě, snadno rozpustný v chloroformu, rozpustný v alkoholu.

Farmakologie

Farmakologický účinek - antialergický, antihistaminikum.

Selektivně blokuje periferní histamin H1-receptory, zabraňuje spasmům hladkých svalů způsobených histaminem, včetně bronchokonstrikce u pacientů s astmatem, expanze kapilár a zvýšení jejich permeability, rozvoj angioedému, erytém, svědění. Tyto účinky se projevují během 1-2 hodin po podání, dosažení maxima o 3-4 hodin a trvá více než 12 hodin. V alergická rýma usnadňuje a snižuje četnost kýchání, rinorea, slzení a svědění. Má slabý cholinolytický účinek, schopnost blokovat draslíkové kanály kardiomyocytů, nevyvolává tlumící účinek na centrální nervový systém. Snižuje závažnost bronchospazmu způsobené fyzickou námahou a hyperventilací plic. Zvýšení hladiny terfenadinu v krvi (s onemocněním jater, zatímco jiní používají. Medicine předávkování, atd.), Může být doprovázena prodloužením QT intervalu a vzniku komplikací v srdci.

V experimentálních studiích nebyly prokázány karcinogenní a mutagenní účinky, stejně jako účinek na plodnost. V dávkách, které jsou mnohem vyšší než dávky doporučené pro člověka, způsobují plodové malformace u potkanů.

Po příjmu se absorbuje asi 70% (absorpce není závislá na příjmu potravy); stanovená v krevní plazmě po 30 minutách. Tmax - 1 hod. V souvislosti s plazmový protein o 97% (aktivní metabolit - o 70%). Aktivně metabolizován (99%) se specifickou izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 má „prvního průchodu“ přes játra s tvorbou dvou hlavních metabolitů - aktivní karboxylové kyseliny analogový (1/3 vykazuje aktivitu terfenadin) a neaktivní dezalkilirovannogo derivátu. Po jednorázové perorální dávce 60 mg Cmaxaktivní metabolit v plazmě se dosáhne po 2,5 hodinách a je 263 ng / ml, T1/2. Struktura - 3-4 h terapeutické hladiny léčiva a jeho aktivního metabolitu v plazmě se udržuje po dobu 12-24 hodin Eliminace aktivní metabolit dvoufázové: T.1/2Počáteční fáze - 3,5 h, konečný - 6 hod. 60% podané dávky se vyloučí stolicí (50% - jako aktivní metabolit, 2% - beze změny, zbytek - ve formě neidentifikovaného metabolitu) a asi 40% z ledvin ( 16% - aktivní metabolit, 12% - dezalkilirovanny metabolit a 12% - neidentifikované deriváty). T1/2Terfenadin - 8,5 hodiny Aktivní metabolit v malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka. Pokud abnormální funkce jater a snižuje rychlost tvorby aktivního metabolitu Cl, zvyšuje hladinu nezměněného terfenadin, po opakovaném podání možné akumulaci. U starších pacientů s dávkou 120 mg Cl aktivního metabolitu se může snížit o 25%.

Aplikace

Sezónní alergická rýma, alergická konjunktivitida, chronická idiopatická kopřivka, atopický ekzém, kontaktní dermatitida, vyrážka; svědění způsobené poškozením jater; angioedém; alergické reakce způsobené drogami, jídlem, kousnutí hmyzem; bronchiální astma a nachlazení (jako součást komplexní terapie), prevence alergických reakcí na zavedení radiokontrastních přípravků.

Kontraindikace

Přecitlivělost, hypokalémie, hypomagnesémii, prodloužení QT intervalu v EKG vyjádřená funkce jaterních poruch, dětství (tablety - 6 let se suspenze - až 3 roky).

Omezení používání

Těhotenství, kojení.

Použití v těhotenství a laktaci

Možná, pokud očekávaný účinek léčby překročí potenciální riziko pro plod a novorozence.

Kategorie akcí pro plod FDA je C.

Nežádoucí účinky

Z nervového systému a smyslových orgánů: slabost, bolesti hlavy, závratě, nespavost, ospalost, nervozita, deprese, mdloby, křeče, mravenčení, rozmazané vidění.

Srdečně-cévní systém a krev: palpitace, prodloužení QT interval, ventrikulární tachyarytmie, torsades de pointes, arytmie, fibrilace komor, srdeční zástava, hypotenze, poruchy krvetvorby (únava nebo slabost, bolest v krku, horečka, krvácení nebo hemoragie ), trombocytopenie.

Část střeva: suchost ústní sliznice, zvýšená chuť k jídlu, dyspepsie, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, stolička změna frekvence, cholestáza, žloutenka, hepatitida.

Na straně dýchacího systému: suchost nosních sliznic a hrdla, kašel, bolest v krku, průdušek, krvácení z nosu.

Z genitourinálního systému: časté močení, dysmenorea.

Z kůže: vyrážka, ekzém, řídnutí vlasů, alopecie, fotosenzitivita.

Alergické reakce: kopřivka, angioedém, anafylaxe.

Jiné: třes, galaktorea, pocení, zvýšené hladiny transamináz.

Interakce

inhibitory cytochromu P450 může zvýšit koncentraci terfenadinu v krvi a způsobit prodloužení QT intervalu v riziku rozvoje život ohrožující ventrikulární tachyarytmie. Makrolidy (erythromycin, clarithromycin, josamycin atd.), Inhibitory neuronové serotoninu (fluvoxamin, citalopram, paroxetin, atd), mibefradil, a imidazolu antifungálních činidel (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, atd.) Inhibují metabolismus a zvýšení plazmatické hladiny (společné použití se nedoporučuje). blokátory kalciového kanálu, antiarytmika třídy I a III, antihistaminika, zvýšení QT interval, chinin, trimethoprim, sparfloxacin, cisaprid, tricyklická antidepresiva, neuroleptika, lithium léky proti HIV proteázové inhibitory (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), diuretika, mineralokortikoidní, probukol, antivirová činidla (ritonavir, indinavir, a další.) zvýšit riziko prodloužení QT intervalu a zvýšenou toxicitu. Není zvýšení inhibičního účinku benzodiazepinů a alkoholu na centrální nervový systém. Kompatibilní s bronchodilatátory.

Předávkování

Symptomy: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, závratě; při dávce 360 ​​mg a vyšší - hypotenze, synkopa, ventrikulární arytmie, prodloužení QT intervalu, extrasystoly, ventrikulární fibrilace, srdeční zástava.

Léčba: výplach žaludku, indukce zvracení, určení adsorbentů, sůl laxativ, sledování srdeční činnosti s kontrolou QT intervalu (nejméně 24 hodin), symptomatická a podpůrná léčba. V případě potřeby - zavedení tekutých (IV), antiarytmických léků, které nezahrnují interval QT, hypertenzní léky, kyslíkovou terapii; v případě závažných poruch srdečního rytmu je instalace kardiostimulátoru (dočasná). Použití epinefrinu a analeptik se nedoporučuje. Hemodialýza je neúčinná.

Dávkování a podávání

Uvnitř dospělých a dětí starších 12 let - 60 mg dvakrát nebo 120 mg jednou denně. Maximální denní dávka je 480 mg (s bronchiálním astmatem - až 540 mg / den). Pokud se objeví zhoršení funkce ledvin (Cl kreatinin méně než 40 ml / min), doporučuje se použít polovinu dávky. Děti od 6 do 12 let - 30 mg dvakrát denně, od 3 do 5 let se doporučuje stanovení suspenze v dávce 15 mg dvakrát denně. Denní dávka pro děti je 2 mg / kg.

Bezpečnostní opatření

Nedoporučuje se užívat lék před spaním. Vyhněte se používání grapefruitových šťáv během léčby (může inhibovat metabolismus).

Terfenadin

Obsah

Strukturální vzorec

Ruský název

Latinským názvem látky je terfenadin

Chemický název

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Terfenadin

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Terfenadin

Piperidinový derivát. Bílý nebo špinavě bílý krystalický prášek. Špatně rozpustný ve vodě, snadno rozpustný v chloroformu, rozpustný v alkoholu.

Farmakologie

Selektivně blokuje periferní histamin H1-receptory, zabraňuje spasmům hladkých svalů způsobených histaminem, včetně bronchokonstrikce u pacientů s astmatem, expanze kapilár a zvýšení jejich permeability, rozvoj angioedému, erytém, svědění. Tyto účinky se projevují během 1-2 hodin po podání, dosažení maxima o 3-4 hodin a trvá více než 12 hodin. V alergická rýma usnadňuje a snižuje četnost kýchání, rinorea, slzení a svědění. Má slabý cholinolytický účinek, schopnost blokovat draslíkové kanály kardiomyocytů, nevyvolává tlumící účinek na centrální nervový systém. Snižuje závažnost bronchospazmu způsobené fyzickou námahou a hyperventilací plic. Zvýšení hladiny terfenadinu v krvi (s onemocněním jater, zatímco jiní používají. Medicine předávkování, atd.), Může být doprovázena prodloužením QT intervalu a vzniku komplikací v srdci.

V experimentálních studiích nebyly prokázány karcinogenní a mutagenní účinky, stejně jako účinek na plodnost. V dávkách, které jsou mnohem vyšší než dávky doporučené pro člověka, způsobují plodové malformace u potkanů.

Po příjmu se absorbuje asi 70% (absorpce není závislá na příjmu potravy); stanovená v krevní plazmě po 30 minutách. Tmax - 1 hod. V souvislosti s plazmový protein o 97% (aktivní metabolit - o 70%). Aktivně metabolizován (99%) se specifickou izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450 má „prvního průchodu“ přes játra s tvorbou dvou hlavních metabolitů - aktivní karboxylové kyseliny analogový (1/3 vykazuje aktivitu terfenadin) a neaktivní dezalkilirovannogo derivátu. Po jednorázové perorální dávce 60 mg Cmax aktivní metabolit v plazmě se dosáhne po 2,5 hodinách a je 263 ng / ml, T1/2. Struktura - 3-4 h terapeutické hladiny léčiva a jeho aktivního metabolitu v plazmě se udržuje po dobu 12-24 hodin Eliminace aktivní metabolit dvoufázové: T.1/2 Počáteční fáze - 3,5 h, konečný - 6 hod. 60% podané dávky se vyloučí stolicí (50% - jako aktivní metabolit, 2% - beze změny, zbytek - ve formě neidentifikovaného metabolitu) a asi 40% z ledvin ( 16% - aktivní metabolit, 12% - dezalkilirovanny metabolit a 12% - neidentifikované deriváty). T1/2 Terfenadin - 8,5 hodiny Aktivní metabolit v malých množstvích se vylučuje do mateřského mléka. Pokud abnormální funkce jater a snižuje rychlost tvorby aktivního metabolitu Cl, zvyšuje hladinu nezměněného terfenadin, po opakovaném podání možné akumulaci. U starších pacientů s dávkou 120 mg Cl aktivního metabolitu se může snížit o 25%.

Aplikace Terfenadinu

Sezónní alergická rýma, alergická konjunktivitida, chronická idiopatická kopřivka, atopický ekzém, kontaktní dermatitida, vyrážka; svědění způsobené poškozením jater; angioedém; alergické reakce způsobené drogami, jídlem, kousnutí hmyzem; bronchiální astma a nachlazení (jako součást komplexní terapie), prevence alergických reakcí na zavedení radiokontrastních přípravků.

Kontraindikace

Přecitlivělost, hypokalémie, hypomagnesémii, prodloužení QT intervalu v EKG vyjádřená funkce jaterních poruch, dětství (tablety - 6 let se suspenze - až 3 roky).

Omezení používání

Těhotenství, kojení.

Použití v těhotenství a laktaci

Možná, pokud očekávaný účinek léčby překročí potenciální riziko pro plod a novorozence.

FDA Action Category - C.

Nežádoucí účinky terfenadinu

Z nervového systému a smyslových orgánů: slabost, bolest hlavy, závratě, poruchy spánku, ospalost, nervozita, deprese, mdloby, záchvaty, parestézie, zhoršení zraku.

Z kardiovaskulárního systému a krve: palpitace, prodloužení intervalu QT, ventrikulární tachyarytmie, torsades de pointes, arytmie, fibrilace komor, srdeční zástava, hypotenze, poruchy krvetvorby (únava nebo slabost, bolest v krku, horečka, krvácení nebo hemoragie), trombocytopenie.

Na straně trávicího systému: suchost ústní sliznice, zvýšená chuť k jídlu, dyspepsie, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, změna frekvence stolice, cholestáza, žloutenka, hepatitida.

Ze strany dýchacího systému: suchost nosních sliznic a hrdla, kašel, bolest v krku, bronchospasmus, krvácení z nosu.

Z genitourinálního systému: časté močení, dysmenorea.

Z kůže: vyrážka, ekzém, ztenčení vlasů, alopecie, fotosenzitivita.

Alergické reakce: kopřivka, angioedém, anafylaxe.

Ostatní: třes, galaktorea, pocení, zvýšené hladiny transamináz.

Interakce

inhibitory cytochromu P450 může zvýšit koncentraci terfenadinu v krvi a způsobit prodloužení QT intervalu v riziku rozvoje život ohrožující ventrikulární tachyarytmie. Makrolidy (erythromycin, clarithromycin, josamycin atd.), Inhibitory neuronové serotoninu (fluvoxamin, citalopram, paroxetin, atd), mibefradil, a imidazolu antifungálních činidel (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol, atd.) Inhibují metabolismus a zvýšení plazmatické hladiny (společné použití se nedoporučuje). blokátory kalciového kanálu, antiarytmika třídy I a III, antihistaminika, zvýšení QT interval, chinin, trimethoprim, sparfloxacin, cisaprid, tricyklická antidepresiva, neuroleptika, lithium léky proti HIV proteázové inhibitory (indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir), diuretika, mineralokortikoidní, probukol, antivirová činidla (ritonavir, indinavir, a další.) zvýšit riziko prodloužení QT intervalu a zvýšenou toxicitu. Není zvýšení inhibičního účinku benzodiazepinů a alkoholu na centrální nervový systém. Kompatibilní s bronchodilatátory.

Předávkování

Symptomy: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, bolest hlavy, závratě; při dávce 360 ​​mg a vyšší - hypotenze, synkopa, ventrikulární arytmie, prodloužení QT intervalu, extrasystoly, ventrikulární fibrilace, srdeční zástava.

Léčba: výplach žaludku, indukce zvracení, jmenování absorbentů, slanové laxativa, srdeční monitorování s kontrolou QT intervalu (nejméně 24 hodin), symptomatická a podpůrná léčba. V případě potřeby - zavedení tekutých (IV), antiarytmických léků, které nezahrnují interval QT, hypertenzní léky, kyslíkovou terapii; v případě závažných poruch srdečního rytmu je instalace kardiostimulátoru (dočasná). Použití epinefrinu a analeptik se nedoporučuje. Hemodialýza je neúčinná.

Způsoby podání

Opatření týkající se látky Terfenadin

Nedoporučuje se užívat lék před spaním. Vyhněte se používání grapefruitových šťáv během léčby (může inhibovat metabolismus).

Alergie a fexofenadin

Fexofenadin (Telfast) je lék, který zabraňuje uvolňování histaminových receptorů H1. Antihistaminikum je schopné mít antialergické, antipruritické a protiedémové účinky.

Fexofenadin je aktivní metabolit terfenadinu. Antialergický účinek se projevuje po 60 minutách a trvá 24 hodin. Maximální koncentrace léčiva je pozorována po 6 hodinách. Lék nemá toleranci a nemá výrazný sedativní účinek.

Indikace pro jmenování

Léčivo se používá k symptomatické léčbě alergických projevů, které zahrnují:

  • vznik sezónní a celoroční rinitidy;
  • Návod k použití doporučuje jeho použití v úlech a otoku Quincke (obří kopřivka);
  • slzení, svědění;
  • opuch sliznic;
  • vyrážky na kůži.

Antihistaminika je navíc předepsána pro chronické alergické onemocnění. Navzdory skutečnosti, že fexofenadin je považován za relativně neškodný přípravek, jeho jmenování by mělo doprovázet předchozí lékařská konzultace.

Kontraindikace

Fexofenadin je zakázán na předpis s následujícími příznaky:

  • Zvýšená individuální citlivost na lék a složky, které tvoří jeho složení;
  • návod k použití zakazuje užívání drogy pro děti do 6 let věku;
  • Léčba se nedoporučuje pro těhotenství pacienta a také během laktace;
  • S opatrností je lék předepisován, když je zjištěna anamnéza onemocnění jater a ledvin.

Nežádoucí účinky

Léky založené na fexofenadinu jsou zpravidla dobře tolerovány, ale někdy může jejich použití způsobit negativní symptomy:

  • paroxysmální bolesti hlavy, nevolnost;
  • průjem nebo zácpa;
  • bolest v bederní oblasti bolesti, vzdání se v zádech;
  • Hyperlipidémie, zvýšená únava;
  • hyperbilirubinemie;
  • někdy může být nespavost, závratě;
  • rhinorea, bolest v oblasti hrtanu a krku;
  • případně výskyt akutní respirační virové infekce, anémie a leukopenie.

Návod k použití a cena

Pokyny pro použití fexofenadinu ukazují, že lék je dostupný v tabletách a suspenzích.

Před použitím se suspenze dobře míchá.

Tablety se umyjí pouze vodou.

  • U pacientů ve věku 12 let s alergickou rýmou a pollinózou se podává 120 mg jednou za 24 hodin;
  • pro odstranění kopřivky je předepsáno - 180 mg jednou denně během dne;
  • pacienti ve věku od 6 do 11 let s alergickými projevy jsou předepisováni nejméně 30 mg dvakrát denně;
  • při chronických onemocněních jater a ledvin - 30 mg. jednou;
  • v případě, kdy se z nějakého důvodu nedostaví fexofenadin nebo čas, kdy se droga užívá, je nutné vrátit se k obvyklému schématu. Pokud se stav zlepší, příjem drogy lze zastavit a restartovat pouze s alergickými exacerbacemi.

Látka trvá 12 hodin. Jeho průměrná cena je 220-280 rublů.

Před podáním tablet fexofenadinu pacientům, jejichž aktivita souvisí s rychlostí psychomotorické reakce a maximální koncentrací pozornosti, např. Řidiči, piloti, strojvedoucí atd., Je třeba věnovat pozornost. Někdy může droga způsobit řadu negativních projevů.

Interakce s léky

Obsah fexofenadinu v plazmě se zvyšuje společným přijetím ketokonazolu a erythromycinu. Zpravidla se v tomto okamžiku nezvyšuje výskyt nežádoucích účinků.

Biologická dostupnost fexofenadinu snižuje v kombinaci s antacidy, mezi které patří hydroxid hliníku a hořčíku. Minimální doba potřebná pro společné užívání by měla být nejméně 2 hodiny.

Fexofenadin hydrochlorid je dobře kombinován s omeprazolem.

Alkohol nezvyšuje účinek na nervové zakončení, vliv alkoholu na centrální nervový systém není zaznamenán.

Zvláštní instrukce

Odborníci tvrdí, že při předepisování tablet a podávání starším pacientům je třeba věnovat zvláštní pozornost.

V případě, že pacient pociťuje negativní reakce po podání antihistaminiky, může řídit vozidla. DŮLEŽITÉ NÁSLEDUJTE NÁVOD K POUŽITÍ V LÉČIVÉMU PÉČI!

Předávkování

Pokud pacient nezávisle zvyšuje doporučené dávkování léku v naději na dosažení maximálního účinku a pokud je užíván nesprávně, může mít fexofenadin nežádoucí účinky.

Nejčastěji dochází k ospalosti, sucho v ústech, bolesti hlavy, závratě a mdloby.

Při vývoji této symptomologie je zapotřebí umytí žaludku, jmenování enterosorbentů a laxativ.

V budoucnu se provede symptomatická léčba. Hemodialýza s vedlejšími účinky je neúčinná.

Analogy

V případě, že fexofenadin působí nepříznivě na pacienta, mohou být jeho analogy předepsány. Je však třeba mít na paměti, že analogy mohou mít své vlastní vedlejší účinky, které mohou pacienta poškodit. Kromě toho může být cena náhražek stejně nízká, bez ohledu na farmakologický účinek.

Nejběžnější jsou:

  • Telfast (cena - 450 rublů 10 tablet);
  • Allerfex (20 kusů - 405 rublů);
  • Gifast (tablety);
  • Hydrochlorid fexofenadinu;
  • On je sanitist;
  • Dinox;
  • Fexofastus.

Je třeba mít na paměti, že náhražky antihistaminik mohou mít méně zřetelné léčebné účinky a jejich cena může být mnohem vyšší.

Recenze

  • Obecně platí, že zpětná vazba od pacientů o použití fexofenadinu je pozitivní. Pacienti mají vysokou účinnost účinné látky na pozadí minimálních nežádoucích účinků.
  • Zvláště dobré recenze způsobují pilulky kvůli pohodlí jejich použití. Jediný příjem pilulky umožňuje vedení známého životního stylu bez ospalosti a inhibice. Mám rád tuto drogu pro řidiče.
  • Dobrý účinek tablety je v léčbě rinitidy a kopřivky. Kromě toho se rodiče líbí dávkovací formě, jako je například zavěšení. Je mnohem vhodnější dát dětem. Kromě toho není nutné tabletu oddělovat na požadovanou dávku. Pro zavěšení je k dispozici speciální měřicí lžička.
  • Nicméně, i přes účinnost drogy, existují také negativní recenze. U některých pacientů prakticky nefunguje fexofenadin a nezbavuje alergických příznaků. V tomto případě je nutná náhrada za silnější antihistaminikum.

Aby se předešlo všem druhům překvapení, léky by měly být předepsány pouze vysoce kvalifikovaným odborníkem, a to v souladu s celým návodem k léčbě. Pouze v tomto případě budou alergické příznaky neutralizovány, což umožní v budoucnu vyhnout se relapsům.

Terfenadin: návod k použití, cena, hodnocení

Droga, jejíž účinnost je zaměřena na potírání alergií, "Terfenadin", se týká blokátorů receptorů histaminu-2.

Popis a složení

Látka může být prezentována v následující formě:

  • Tablety. Účinná látka terfenadin, s dávkou 60,0 / 120,0 mg.
  • Suspenze pro perorální podání - obsahuje terfenadin v dávce 30,0 mg, což odpovídá 5 ml kapaliny.
  • Sirup - obsahuje terfenadin v dávce 30,0 mg, která také odpovídá 5 ml.
  • Krystalický prášek pro roztok.

Farmakokinetika a farmakodynamika:

  • Aktivní složky farmakologického činidla jsou téměř kompletně absorbovány v zažívacím traktu.
  • První známky účinku léčiva se objevují po 1-2 hodinách, trvání terapeutického účinku je 12 hodin.

Farmakologie

Farmakologický účinek léčiva lze označit tímto způsobem:

  • "Terfenadin" je selektivní blokátor histaminových receptorů (typ H1).
  • Lék má výrazný účinek zaměřený na potlačení alergických reakcí.
  • Existuje slabý bronchodilatační a anticholinergní účinek.

Forma vydání, cena:

  • "Terfenadin", přípravu tablet, balení kartonu s pokyny v uzavřeném obalu, blistrové fólie.
  • Náklady na drogu jsou 135 rublů.

Podmínky lékárenské dovolené, pravidla skladování, doba trvanlivosti:

  • Na volném prodeji je dovolenka bez lékařského předpisu.
  • Pro zachování farmakologických vlastností by mělo být skladování prováděno za zvláštních podmínek: místo s mírnou vlhkostí, izolované od světla. Teplotní norma není vyšší než 25 stupňů. Terfenadin by neměl být k dispozici pro děti.
  • Lék uchovává nárokované vlastnosti po dobu 36 měsíců.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Při užívání léku je třeba vzít v úvahu normy farmakologické interakce:

  • Inhibitory metabolismu antialergického činidla jsou "erythromycin", "oleandomycin", "klarithromycin".
  • Jednorázové užívání léku flukonazolem, mikonazolem, metronidazolem a ketokonazolem vede ke zvýšení nežádoucích účinků.
  • Na pozadí anticholinergik může vzrůst anticholinergní účinek. Riziko arytmií se zvyšuje s jediným příjmem "terfenadinu" s antidepresivy tricyklické skupiny.

Výhody a ublížení

Antialergikum by se mělo užívat na základě údajů o použití:

  • Rhinitis alergického původu. Onemocnění postihuje nosní sliznici.
  • Konjunktivitida způsobená alergiemi.
  • Kontakt s dermatitidou - rozsáhlé poškození pokožky způsobené reakcí na stimul.
  • Úle.
  • Intenzivní svědění.
  • Negativní reakce na kousnutí hmyzem.
  • Lékařská alergie.
  • Potravinová alergie (vzniklá v reakci na dráždivé látky v potravinách).
  • Eczema atopic - dědičné nebo získané alergické onemocnění, doprovázené intenzivním svěděním.
  • Edém Quincke (angioedém).
  • Jako součást kombinovaného léčebného plánu se "Terfenadin" používá k léčbě nachlazení.
  • Bronchiální astma - jako součást komplexního léčebného plánu.
  • Prevence vzniku alergií v reakci na zavedení kontrastních látek v radiologii.

Kontraindikace

Léčba je kontraindikována v následujících případech:

  • Vysoká citlivost na složky léčiva.
  • Těžké a středně těžké formy dysfunkce jater.
  • Při identifikaci hypokalemie se látka podává s opatrností.
  • Prodloužení intervalu QT zobrazovaného na EKG.

Dávkování. Předávkování. Nežádoucí účinky

Příjem a dávkování farmakologického přípravku musí splňovat uvedené požadavky:

  • Přípravek je syntetizován pro orální podání.
  • Dospělí pacienti jsou předepisováni 60,0 mg, četnost podávání dvakrát denně.
  • V případě užívání prodloužené formy - 120,0 mg je léčivo podáváno jednou denně.
  • Přípustná denní dávka činí 480,0 mg.

Předávkování

V případě překročení doporučených dávek léčivého přípravku se mohou projevit příznaky předávkování:

  • Touha po zvracení, nevolnost.
  • Bolesti hlavy.
  • Rozmazané vědomí.
  • Ventrikulární fibrilace je stav charakterizovaný kontrakcí chaotického myokardu, absence komorové kontrakce.
  • Kolaps je vaskulární nedostatečnost v akutní formě.
  • Křeče jsou kontinuální nebo přerušované nedobrovolné svalové kontrakce.
  • Coma.

Pokud se objeví příznaky předávkování, jsou indikovány výplachy žaludku, srdeční sledování po celý den, podpůrná a symptomatická lékařská manipulace.

Nežádoucí účinky

Někteří pacienti mohou mít následující nežádoucí účinky:

  • Sedace je stav klidu. Vzniká velmi zřídka.
  • Viskozita a suchost, pocit v ústní dutině, na sliznici v krku a nosu.
  • Krvácení z nosní dutiny.
  • Bolest v krku, kašel.
  • Kolísání chuti k jídlu.
  • Touha po zvracení, nevolnost.
  • Hepatitida, cholestáza (porážka, ve které žluč přestává vstoupit do dvojtečky).
  • Změna charakteru židle.
  • Bolest a nepohodlí lokalizované v epigastrické oblasti.
  • Stálý sklon ke spánku, poruchy spánku.
  • Mastoucí je krátkodobý útlum ztráty vědomí.
  • Zhoršení zraku.
  • Křeče.
  • Parestézie - zhoršení citlivosti, doprovázené necitlivostí a brnění
  • Srdeční arytmie.
  • Bolest hlavy, závratě.
  • Poruchy procesů hematopoézy.
  • Hypotenze je syndrom, který charakterizuje ztrátu tlaku.
  • Extrasystolie je porušení rytmu srdce.
  • Časté močení.
  • Dysmenorea.
  • Fotosenzitivita.
  • Alopecie je patologická ztráta vlasů.
  • Ředící vlasy.

Zvláštní instrukce

Použití přípravku by nemělo být prováděno bez zohlednění dalších indikací:

  • Terapie terfenadinem vyžaduje odmítnutí užívání etanolu a alkoholických nápojů.
  • Pokud se suspenze používá k léčbě, obsah injekční lahvičky by měl být otřesen.
  • Léčba je schopna ovlivnit výsledky alergologických testů.
  • Chcete-li odstranit sucho v ústech, doporučuje se použít led, cukrovinky nebo žvýkací pastilky. Pokud příznak trvá déle než 14 dní, musíte navštívit zubaře nebo terapeuta.
  • Porušení pozornosti a reakčních sil, které musíte být opatrné při provádění nebezpečných činností a řízení automobilu.
  • Lék se nedoporučuje užívat před spaním.
  • Během léčby lékaři doporučují, aby se zabránilo použití grapefruitu a jeho derivátů, protože jejich složky mohou inhibovat metabolismus.

Aplikace drogy v pediatrii:

  • Přípravek ve formě suspenze se používá k léčbě dětí starších tří let včetně.
  • Formulář tablety umožňuje léčbu dětí po 6 litrech.
  • Dávkování se vypočte individuálně pro každé dítě. V průměru je lék předepsán při dávce 30 mg 2p denně (od 6 do 12 litrů). Tato rychlost odpovídá 1 měrné lžíci nebo 0,5 tabletám 60,0 mg. Ve věkové skupině od 3 do 7 litrů. dávka je 15,0 mg, míra příjmu zůstává nezměněna.
  • U dětí je lék předepsán s přihlédnutím k tělesné hmotnosti ve výši 2,0 mg / kg.

Aplikace léku v laktaci a těhotenství:

  • Léčbu lze užít na pozadí kojení.
  • Použití drogy během těhotenství je možné, pokud bude provedeno úplné posouzení přínosů a rizik pro matku a dítě.

Analogy

Léky se stejným principem účinku jsou uvedeny níže.

Antihistaminika v této sérii je určena k eliminaci lokálních alergických reakcí.

Výrazné vlastnosti:

  • Lék je dostupný ve formě spreje pro místní aplikaci, očních kapek.
  • Aktivním prvkem je hydrochlorid azelastinu.

Náklady na drogu začínají na 320 rublů.

Tabletová antialergická léčiva.

Výrazné vlastnosti:

  • Aktivním prvkem je cetirizin.
  • Byla vytvořena další forma pro orální podání.
  • Léčba se používá k léčbě dětí starších šesti měsíců.

Náklady na drogu začínají na 190 rublů.

"Histadine"

Farmakologické činidlo ze skupiny blokátorů histaminových receptorů. Dávkování se vypočte individuálně.

Výrazné vlastnosti:

  • Přípravek je podán dětem po dosažení věku tří let.

Náklady na drogu začínají na 102 rublů.

Recenze

Anastasia - 28 let

"Terfenadin" vždy leží v naší domácnosti a pomáhá všem domácnostem s jakýmikoli projevy alergií. Dávám drogu dětem v létě, kdy svrbějí kousnutí hmyzu, svému manželovi v červnu z pollinózy. Přípravek je dobře snášen jak dospělými, tak i dětmi.

Karina - 38 let

Bez této drogy si nedokážu představit můj život. Používám to neustále! Alergie jsou pronásledována od dětství a vždy mě dostanou, ale tato droga mi pomáhá znovu cítit jako člověk.

"Terfenadin" je antihistaminikum druhé generace, které účinně eliminuje alergie, ale má širokou škálu vedlejších účinků.

Co je důležité vědět o alergii:

Fexofenadin

O článku

Pro citace: Fexofenadin / / BC. 1999. №7. C. 11

Fexofenadin (aktivní metabolit terfenadinu) je antagonista receptorů H1-histaminu, který nemá sedativní aktivitu.

  • Při experimentech na zvířatech fexofenadin potlačoval alergické reakce a nezpůsobil prodloužení intervalu QI (QIc) u psů a králíků při plazmatických koncentracích, které jsou mnohonásobně vyšší než v terapeutických koncentracích.
  • Ve srovnání s placebem, fexofenadin žádný vliv na průměrnou délku intervalu QT u pacientů léčených léčivo v dávce 480 mg / den po dobu 2 týdnů, a dobrovolníků, jimž fexofenadin v dávce 800 mg / den po dobu 6 dnů, nebo 240 mg / den po dobu 12 měsíců.
  • Ve dvojitě zaslepené klinické studii snížil fexofenadin 120 mg nebo 180 mg jednou denně symptomy sezónní alergické rýmy stejně účinně jako cetirizin. V jiných dvojitě slepých klinických studiích byl fexofenadin v dávce 40 až 240 mg dvakrát denně významně lepší než účinnost placeba. U pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou byl fexofenadin v dávce 180 nebo 210 mg jednou denně významně účinnější než placebo.
  • V klinických studiích byla tolerance léčiva dobrá; Povaha nežádoucích reakcí se nelišila od povahy nežádoucích účinků placeba. Nejčastějšími nežádoucími účinky byly bolesti hlavy, podráždění krku, virové infekce, nevolnost, dysmenorea, ospalost, dyspepsie a únava.

Fexofenadin je aktivní metabolit antagonisty H 1 -histaminový receptor terfenadin, který nemá sedativní aktivitu a neovlivňuje QT interval na EKG.

* Podle experimentálních studií u potkanů ​​nebyl značený fexofenadin pronikán do hematoencefalické bariéry
* Fexofenadin potlačoval bronchospazmus indukovaný antigenem u senzitizovaných morčat, stejně jako uvolňování histaminu z peritoneálních žírných buněk u potkanů
* Jedním z charakteristických rysů alergického zánětu je zvýšená exprese adhezních molekul na endoteliálních / epiteliálních buňkách, což vede k migraci leukocytů do zánětlivého zaměření. In vitro fexofenadinu výrazně snižuje bazální expresi ICAM-1, adhezní molekuly na lidských spojivek epitelových buněk a spontánního uvolňování interleukinu-6 z fibroblastů.
Druhý účinek závisí na koncentraci léčiva. Fexofenadin v koncentraci 10-4 až 10-3 mol / l in vitro významně inhibovala eozinofilů interleukin-8, kolonie granulocytů a makrofágů stimulující faktor izolace indukované a rozpustný ICAM-1 z nosních epiteliálních buňkách získaných od pacientů se sezónní alergickou rýmou.
* V pokusech na myších fexofenadin orálním podání v dávce 5 mg a v průběhu inhalace testech s metacholinu zabránil rozvoji hyperreaktivity dýchacích cest, ale neměl žádný účinek na eozinofilní zánět.
* Fexofenadin nezpůsobí prodloužení QTc interval u psů po orálním podání v dávce 10 mg / kg / den po dobu 5 dnů a králíků, když se podává intravenózně v dávce 10 mg / kg, i když jeho koncentrace v plazmě, v tomto pořadí 28 a 63 krát vyšší než hladiny léku u pacientů, kteří ji dostávali v terapeutických dávkách (60 mg dvakrát denně).
* Průměrný QTc interval od 714 pacientů léčených fexofenadin tobolky 60-240 mg 2 krát denně po dobu 2 týdnů, a 40 dobrovolníků, kterým byl lék ve formě roztoku pro orální podávání a dávky až do 400 mg dvakrát denně po dobu 6 dnů, se významně nelišila od dávky u pacientů, kteří dostávali placebo.
* Nedostatek účinku fexofenadinu na QTc interval byl potvrzen ve dvou dlouhodobých studiích u dobrovolníků. Fexofenadin, který byl aplikován 60 mg dvakrát denně po dobu 6 měsíců nebo 240 mg jednou denně po dobu 12 měsíců, nezpůsobil významné změny v QTc intervalu ve srovnání s placebem (obrázek 1).
* Y citlivé dobrovolníků, kteří byli kontrolované expozici alergenu (pylové artemisiifolia ambrózie) ve speciální komoře, střední doba do výskytu klinicky významný účinek po podání jedné dávky fexofenadinu při 60 (n = 33), nebo 120 mg (n = 33) bylo 60 minut, a po podání placeba (n = 33) - 100 min. Fexofenadin celkový index příznak klesaly v mnohem větší míře, než placebo (30 nebo 28% ve srovnání s 14%). Rychlost nástupu účinku a účinnosti při aplikaci fexofenadinu ve dvou dávkách, byly podobné.
* V randomizované, dvojitě zaslepené zkřížené studie u dobrovolníků (n = 20), fexofenadin v dávkách 60 mg 2 x denně (dvě dávky) nebo 120 mg (jednou) inhibovány puchýřů a hyperemie vyvolaných histaminem, podstatně rychleji než loratadin (10 mg dávka ). Ve srovnání s loratadin, fexofenadin 120 mg 1 krát za den účinně inhibuje rozvoj puchýřků v rozmezí 2 až 6 hodin a od 8 do 10 hodin. Při uvedené dávce fexofenadinu v rozmezí od 2 do 5 hodin, mnohem aktivně potlačovány hyperemie než loratadin dávka 10 mg. A fexofenadin loratidin výkon významně lepší než placebo po 2 h (fexofenadin 120 mg) nebo 3 hodiny (10 mg loratadinu a fexofenadin 60 mg 2 x denně) po příjmu a pro zbývající období studie 24 hodin.
* V 20 dobrovolníků fexofenadin jednu dávku (60 mg) unetal puchýře po subkutánním podání histaminu je významně účinnější než jedné dávky loratadinu (10 mg) v 5, 6 a 7 hodin po aplikaci. Terfenadin v dávce 60 mg také překročil účinnost loratadinu (ale ne fexofenadinu) po určitou dobu po aplikaci. Všechny tři léky byly významně účinnější než placebo.
* 9 pacientů s alergií na zkušební ambrózie kůže artemisiifolia (vzhled kopřivky a hyperémii subkutánně pylu rostliny) se vrátily k normálu během 2 dnů po ukončení léčby fexofenadinu (60 mg, 2 x denně).

* U 24 zdravých mužských dobrovolníků, kteří dostávali fexofenadin v dávce 60 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů, byla maximální koncentrace v plazmě (C max ) v rovnovážném stavu byl 286 ug / 1 a bylo dosaženo 1,3 hodiny po podání (t.j. max). Plocha pod křivkou koncentrace v plazmě (AUC) v rovnovážném stavu byla 1521 μg / l / h.
* U dobrovolníků, kteří dostávali fexofenadin v dávkách 20, 60, 120 nebo 240 mg dvakrát denně, byla rovnováha C max a AUC se zvýšila úměrně dávce a T max a rovnovážná perorální clearance zůstala relativně konstantní.
Dobrovolníci studovali účinek pohlaví na farmakokinetické vlastnosti fexofenadinu. U žen (n = 20) byla clearance léku pro požití o 33% nižší než u mužů (n = 20). Klírens ledvin byl však podobný (3,49 a 3,42 l / h) a tolerance fexofenadinu v dávkách od 80 do 800 mg / den byla stejně dobrá.
* U starších dobrovolníků ve věku 65-80 let (n = 20), kteří dostávali fexofenadin jednou v dávce 80 mg, byl clearance nižší a C max a AUC je vyšší než u mladších lidí (19 - 45 let, n = 110). Hodnoty AUC u starších pacientů však byly v přijatelných mezích.
U pacientů s renálním selháním s různou závažností (od mírné až po závažné) max a poločas rozpadu fexofenadinu byl významně vyšší (o 87 III a 59-72%) než u zdravých dobrovolníků. V USA by pacienti s poruchou funkce ledvin fexofenadinem měli být předepisováni s nižší počáteční dávkou (60 mg / den). Porušení funkce jater významně neovlivnilo farmakokinetiku léčiva.
* U mužů-dobrovolníků (n = 6), kteří dostávali [14C] fexofenadin v dávce 60 mg, bylo 80% léku vyloučeno ve stolici a 12% v moči. Více než 85% dávky bylo vyloučeno nezměněno, což naznačovalo absenci významného systémového metabolismu.

* 2-týdenní, randomizovaná, dvojitě slepá studie u 570 pacientů se sezónní alergickou rýmou fexofenadinu v dávce 60 až 240 mg dvakrát denně, výkon podstatně účinnější než placebo. Účinnost byla stanovena u všech pacientů zahrnutých do studie (úmysl léčby) na základě posouzení závažnosti příznaků pacienta v pětibodové škále.
* Na 2-týdenní, multicentrické, dvojitě zaslepené studii se sídlem v 588 pacientů potvrdila, sezónní alergické rýmy, fexofenadin v dávce od 49 do 120 mg 2 x denně byl také účinnější než placebo. V této studii byla účinnost měřena u populace s úmyslem léčit za použití stejného rozsahu jako v předchozí studii.
V dvojitě slepé studii kontrolované placebem u pacientů se sezónní alergickou rýmou (n = 821) efektivnosti fexofenadin v dávce 120 nebo 180 mg 1 krát za den a cetirizin 10 mg jednou denně 1 se významně nelišily. U pacientů léčených aktivní léčbou se celkový index symptomů výrazněji snížil během 24 hodin než u pacientů zařazených do placeba (n = 0,0001). Dynamika překrvení nosní sliznice, které není bráno v úvahu při stanovení celkového indexu symptomů, léčba cetirizinu a fexofenadinu byla také výraznější než u placeba.
Ve studii kontrolované placebem u pacientů s chronickou idiopatickou kopřivkou (n = 224), fexofenadin terapie v dávkách 180 a 240 mg (ne však v dávkách 60 nebo 120 mg), 1 x denně po dobu 14 dní za následek významné snížení celkového skóre příznaků ( jejich závažnost byla posouzena samotnými pacienty na šupinách). Ve srovnání s placebem ve všech dávkách fexofenadin významně snižoval svědění a stupeň ovlivnění alergie na spánek a normální životně důležitou aktivitu.
V roce 1948 u pacientů se sezonní alergickou rýmou fexofenadin léčby v dávce 60 mg 2x denně vedlo k významnému zlepšení kvality života (hodnoceno pomocí speciální dotazník pro pacienty rinokonjunktivitidou - Rhino-zánět spojivek Quality of Life Questionnaire), v porovnání s placebem. U pacientů, kteří dostávali fexofenadin, poklesla výkonnost a aktivita snížená více než u skupiny s placebem.

* V klinických studiích s fexofenadinem v dávkách 20 až 240 mg dvakrát denně (n = 2461) byl výskyt nežádoucích účinků u skupin fexofenadinu a placeba podobný. Na Obr. 2 ukazuje nežádoucí příhody vyskytující se při frekvenci vyšší než 1% u fexofenadinu v dávce 60 mg dvakrát denně (n = 679) a placeba (n = 672). I když výskyt bolesti hlavy a podráždění hltanu není na obr. 2, překročily 1% a byly častější v placebové skupině.
Incidence nežádoucích účinků nebyla závislá na dávce. Z důvodu nežádoucích účinků bylo ze studie vyloučeno 2,2% pacientů s fexofenadinem a 3,3% pacientů ve skupině s placebem.
* U pacientů, kterým byl podáván fexofenadin a placebo, byly laboratorní abnormality od normy zaznamenány se stejnou frekvencí a závažností.
* V akutní testu (10 až 800 mg jednou) a opakovaném použití fexofenadinu (v 20-690 mg 2 krát denně po dobu 28,5 dní) v mužských dobrovolníků podle nežádoucím účinkům nebo z laboratorních poruch dávka není identifikovány; také nebyly významné rozdíly s placebovou skupinou.
* Použití fexofenadinu v dávce 60 mg dvakrát denně po dobu 6 měsíců nebo 240 mg jednou denně po dobu 12 měsíců nevedlo k významnému zvýšení QTc intervalu ve srovnání s placebem.
* Dobrovolníci užívající fexofenadin 120 mg 2x denně v kombinaci s erythromycinem 500 mg každých 8 hodin nebo ketokonazol 400 mg 1 krát za den doprovázena zvýšením rovnovážné C max a AUC0 12 hodin fexofenadinu. Nicméně jejich hodnoty zůstaly pod hodnotami ve studiích snášenlivosti, ve kterých byl fexofenadin použit ve vyšších dávkách (400 mg dvakrát denně). Fexofenadin neovlivňuje koncentrace erythromycinu a ketokonazolu v plazmě. Navíc, když byl současně užíván s těmito léky, nedošlo ke zvýšení frekvence nežádoucích účinků nebo odchylek v QTc intervalu ve srovnání s frekvencí výskytu monoterapie fexofenadinem. Změna dávky fexofenadinu v kombinaci s erythromycinem nebo ketokonazolem se nevyžaduje.

V klinických studiích byla účinnost antagonisty H 1 -histaminový receptor fexofenadin v léčbě sezónní alergické rinitidy a chronické idiopatické kopřivky.
Tyto studie jsou registrovanými indikátory pro použití drogy. Je třeba poznamenat, že fexofenadin nezpůsobil prodloužení intervalu QT, který byl někdy pozorován při podávání terfenadilu (účinný metabolit fexofenadinu).
E. Markham a E. J. Wagstaff
Actiz international Limited, Auckland, Nový Zéland
From Drugs, 1998, únor; 55 (2)

Excilace systému renín-angiotenzin-aldosteron při srdečním selhání je o.